Fig. 1. Curva de calibración.
BARREIRO REGO A, GARCÍA DELPECH S, GARCÍA GÓMEZ S, GARCÍA DELPECH E, CARRASCO LUNA J
SUMMARY
INTRAOCULAR PENETRATION OF BRIMONIDINE BY DAILY DISPOSABLE LENSES
Purpose: To analyze the brimonidine liberation by a daily disposable contact lens (New Day of Bausch & Lomb with 36% of water contents) in the rabbit eye.
Method: We soak the lens during 5 m in one drope the Brimonidine solution (2 mg/ml). We adapt a lens in the right eye and in the left eye we instil one drop of Brimonidine. We measure the quantity of Brimonidine with spectrophotometry in the anterior chamber. It study one serie a rabbits to 60 m.
Results: After 60 m we detect a mean of 0.78 and 0.54 micrgs, respectively in left and right eye.
Conclusions: The studied lenses are able to liberate Brimonidine in the anterior chamber of the rabbit eye. From the eye where we adapt the lens I have more 45% of producit.
KEY WORDS: Daily disposable lenses, Brimonidine, aqueous humor.
RESUMEN
Objetivo: Analizar la liberación de Brimonidina por una lente de contacto desechable de reemplazo diario, New Day de Bausch & Lomb, de un 38,6 de agua, en H. acuoso de conejo.
Método: Se carga durante 5 minutos la lente con una gota del colirio tartrato de Brimonidina 0,2% y se adapta en O.D.; en O.I. se instila una gota del colirio. Con espectrofotometría se obtiene la cantidad de Brimonidina penetrada en humor acuoso a los 60 m.
Resultados: En humor acuoso a los 60 m se detecta una media de 0,78 y 0,54 micrgs en O.D. y O.I. respectivamente.
Conclusiones: Las lentes estudiadas son capaces de liberar Brimonidina en el humor acuoso del ojo del conejo. En el ojo donde se ha adaptado la lente, hay un 45% más de producto.
PALABRAS CLAVE: Lentes desechables de uso diario, Brimonidina, humor acuoso.
INTRODUCCIÓN
Las lentes de contacto desechables de uso diario, por su bajo precio, pueden servir como vehículo medicamentoso, y por tanto también como lente terapéutica. En trabajos anteriores (1,2) estudiamos cómo cargan y liberan dexametasona estas lentes. Recientemente se ha enriquecido el arsenal terapéutico del glaucoma, con el alfa-agonista tartrato de Brimonidina (Alphagan). El motivo de este trabajo es cuantificar la liberación de Brimonidina dentro del ojo del conejo, por una lente desechable de uso diario, previamente cargada con el producto.
MATERIAL
Espectrofotómetro Uvikon 930.
Lentes desechables de reemplazo diario, New Day de Bausch & Lomb, de 61,4% poli (2-hidroxietil metacrilato) (polimacón), material del grupo I, bajo contenido en agua y no iónico, 38,6 de agua, 14 mm de diámetro, curva base 8,7 mm y potencia de –0,25 dioptrías.
Colirio de Tartrato de Brimonidina 0,2% (Alphagan).
5 conejos de ambos sexos de 1,5-2 kg de peso.
MÉTODO
Una gota del colirio son 40 micrl u 80 micrgs. Se realiza la curva de calibración del producto, que tiene un máximo de absorción de los rayos ultravioleta a 320 nanómetros. Tomamos con una pipeta cantidades decrecientes del colirio de Brimonidina en 10, 5, 2,5, 1, 0,5, 0,2, 0,1, 0,05 y 0 micrl, medimos con el espectrofotómetro las unidades de absorción de rayos ultravioleta de 320 nanómetros, para cada cantidad de Brimonidina, disuelta en 2 ml de suero fisiológico. Con estos datos tendremos la recta de regresión lineal, que mediante el ajuste por regresión nos va a dar la fórmula por la que podremos saber la cantidad de Brimonidina en una solución a partir de las unidades de absorción.
Se carga la lente durante 5 minutos con una gota del colirio y se adapta en el O.D. del animal; en el saco conjuntival del O.I. se instila una gota del colirio. A los 60 minutos se sacrifican los animales y se extraen 100 micrl de humor acuoso, diluidos en 1.900 micrl de suero fisiológico, ya que el espectrofotómetro no es fiable a concentraciones mayores.
RESULTADOS
Con los resultados de las unidades de absorción a 320 nm encontrados para las distintas diluciones de Brimonidina, confeccionamos la curva de calibración que utilizaremos como patrón (fig. 1).
Fig. 1. Curva de calibración.
Según la recta de regresión lineal y=ax+b, el ajuste por regresión típica de la curva patrón y con un coeficiente de r2=0,9812, nos da la fórmula Y (Unidades de absorción)= 0,0243 x X (micrl) + 0, los micrl encontrados los multiplicamos por dos y tendremos los micrg de Brimonidina de la solución, a partir de las unidades de absorción.
Los resultados obtenidos de la brimonidina en la experiencia con los conejos, los encontramos en la figura 2 y en las tablas I y II.
Fig. 2.
Observamos cómo en el O.D. donde se ha adaptado la lente, la concentración de Brimonidina en humor acuoso y a la hora, es un 45% mayor que en el O.I., donde se ha instilado la gota.
DISCUSIÓN
Debido a su bajo coste, facilidad de recambio y cualidades ergonómicas las lentes desechables se estudian, como reservorio medicamentoso (3-5).
Con la lente desechable de reemplazo diario que hemos utilizado vemos (tabla II) que a los 60 minutos se detecta en 100 micrl del humor acuoso del conejo una media de 0,78 y 0,54, micrg en O.D. y O.I. respectivamente, es decir que en el ojo donde se ha adaptado la lente la concentración de Brimonidina es un 45% mayor.
CONCLUSIONES
1. La lente desechable de reemplazo diario de 61,4% poli (2-hidroxietil metacrilato), 38,6 de agua, 14 mm de diámetro y potencia de –0,25 dioptrías, cargada con colirio de brimonidina y adaptada 60 minutos a la córnea del conejo produce una liberación del producto en el humor acuoso del animal.
2. A los 60 minutos de la adaptación de la lente, se ha detectado en el humor acuoso del conejo donde se ha adaptado la lente una concentración media de un 45% más de Brimonidina que en el ojo donde se ha instilado la gota del producto.
Considerar estudiar curva de liberación hasta las 12 horas de instilado el colirio.
BIBLIOGRAFÍA